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admin
发表于: 2021-5-24 21:55:01 | 显示全部楼层



临床上可按照药物的半衰期来肯定适当的给药间隔时候(或逐日的给药次数),估计持续用药时血浆药物浓度到达相对稳定的时候及停药后药物从体内消除的时候文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


一般情况下,代谢快、排泄快的药物半衰期短,而代谢慢、排泄慢的药物半衰期较长文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


表. 替格瑞洛与氯吡格雷的药理特征对照

1

氯吡格雷半衰期短,为何逐日 1 次给药?

氯吡格雷是一种前体药,必须经生物转化才能抑制血小板的聚集文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


氯吡格雷对血小板 ADP 受体的感化是不成逆的,是以表露于氯吡格雷的血小板在全部生命周期都遭到影响,血小板一般功用的规复速度同血小板的更新分歧文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


氯吡格雷 75 mg,逐日一次反复给药,从第一天起头明显抑制 ADP 引诱的血小板聚集,抑建造用慢慢增强并在 3~7 天到达稳态文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。故保举其给药间隔时候为逐日一次文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


2

替格瑞洛半衰期相对长,为何逐日 2 次给药?


替格瑞洛为新型 P2Y12 受体拮抗剂,是非前体药,无需经肝脏代谢激活即可间接起效,间接感化于血小板 ADP 受体文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。与氯吡格雷相比,其起效快、抗血小板感化强且可逆文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


替格瑞洛的起效时候为 30 min~4 h,均匀半衰期为 7.2 h,活性代谢产物为 9 h,按照半衰期保举其给药间隔时候为逐日两次文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


3

氯吡格雷与血小板受体连系不成逆,能否 2 日 1 次给药?

研讨显现,氯吡格雷给药 24 h 后,IPA 下降到 52%,故保举用药间隔应不多于一天,并只管避免漏服文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。

漏服的对策:


1)在常规服药时候的 12 小时之内漏服,应立即补服一次的标准剂量,并依照旧规时候服用下一次的剂量;


2)跨越常规服药时候的 12 小时以后漏服,应在下次常规服药时候服用标准剂量,无需剂量加倍文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


4

氯吡格雷手术前需停药 5 天的根据?


《冠芥蒂公道用药指南(第 2 版)》指出氯吡格雷和替格瑞洛都可增加外科手术围术期出血风险,应于术前 5 天停用文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


人体口服 14C 标志的氯吡格雷今后,在 5 天内接管率约为 96%(尿液中约含 50%,粪便中约含 46%)文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。一般在中断治疗后 5 天内血小板聚集和出血时候逐步回到基线水平文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


临床证据显现,停用氯吡格雷少于 24 h 行 CABG 出血风险明显增加,停用 > 5 d 后出血风险明显下降文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。停用 1~4 d 致命性出血风险无明显增加,但输血风险增加文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


因氯吡格雷与血小板 P2Y12 受体不成逆连系,停药后氯吡格雷延续抗血小板的感化时候会擅长替格瑞洛文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


5

替格瑞洛与受体连系可逆,为何手术前也要停药 3~5 天?

替格瑞洛与血小板 P2Y12 受体为可逆性连系,起效快、生效也快,有益于削减出血风险以及出血的处置,感化消失时候为 3~5 d文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


研讨发现,针对亚洲人群,与 CABG 术前替格瑞洛停药 ≥ 5 d 相比,停药 < 5 d 患者的严重出血风险升高 2.5 倍文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。


按照 2017 年欧洲心脏病学会指南,为削减 CABG 围术期的出血风险,替格瑞洛应在患者行 CABG 前 3 d 停用文娱圈的假话真的不全都是空穴来风。




策划:ly
投稿:wangliya1@dxy.cn题图:站酷海洛
参考文献:
[1] 中国医师协会意血管外科医师分会血栓防治专业委员会, 中华医学会意血管病学分会介入学组, 中华血汗管病杂志编辑委员会. 替格瑞洛临床利用中国专家共鸣 [J]. 中华血汗管病杂志,2016,44(2):112-118.
[2] 中华医学会意血管病学分会, 中华血汗管病杂志编辑委员会. 抗血小板治疗中国专家共鸣 [J]. 中华血汗管病杂志,2013,41(3):183-190.
[3] 国家卫生存生委公道用药专家委员会, 中国药师协会. 冠芥蒂公道用药指南 (第 2 版)[J]. 中国医学前沿杂志 (电子版),2018,10(6):1-130.
[4] 王佳鑫, 刘巍, 周玉杰, 等. 冠状动脉旁路移植术前替格瑞洛停用时候对围术期出血风险的影响 [J]. 中国血汗管杂志,2019,24(3):227-230.
[5] 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学 (第 18 版)[M]. 群众卫生出书社,2018:662.
[6] 袁真, 陈碧莲. 氯吡格雷临床研讨出血事务综述 [J]. 中国临床药理学与治疗学,2021,26(3):341-347.
[7] 相关药品说明书.
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